Kifaru tem um mecanismo fisiológico de erecção do pênis que envolve a liberação de óxido nítrico no corpo cavernoso durante a estimulação sexual. O óxido nítrico então activa a enzima guanilato ciclase, que resulta em níveis aumentados de monofosfato de guanosina cíclico (cGMP), produzindo relaxamento do músculo liso no corpo cavernoso e permitindo o influxo de sangue. Kifaru não tem efeito relaxante directo no corpo cavernoso humano isolado, mas potencializa o efeito do óxido nítrico ao inibir a fosfodiesterase tipo 5 (PDE5), que é responsável pela degradação do cGMP no corpo cavernoso. Quando a estimulação sexual causa liberação local de óxido nítrico, a inibição de PDE5 pelo sildenafil causa aumento dos níveis de cGMP no corpo cavernoso, resultando em relaxamento do músculo liso e influxo de sangue para o corpo cavernoso. O sildenafil nas doses recomendadas não tem efeito na ausência de estimulação sexual. Estudos in vitro mostraram que Kifaru é seletivo para PDE5.

Kifaru é geralmente bem tolerado. Algumas vezes Kifaru causa dor de cabeça, rubor, dispepsia, congestão nasal, visão anormal, diarreia, tonturas e erupções cutâneas.