O cotrimoxazol exibe as acções sinérgicas de seus componentes (sulfametoxazol e trimetoprim) em 10 vezes. Trimetoprima: inibe a dihidrofolato redutase, bloqueando assim a produção de ácido tetraidrofólico a partir do ácido diidrofólico. Sulfametoxazol: inibe a síntese bacteriana do ácido diidrofólico por competição com o ácido para-aminobenzóico.

Insuficiência renal, náuseas, vómitos, diarreia, anorexia; erupções cutâneas, urticária.