O artemether está concentrado no vacúolo alimentar. Ele interage com o heme, bloqueando a conversão em hemozoína, destruindo a hemozoína existente e libertando hemozoína e um grupo de radicais livres no parasita. Pensa-se que a lumefantrina interfere com o processo de polimerização do heme. Tanto o artemether quanto a lumefantrina têm uma acção secundária que envolve a inibição do ácido nucléico e da síntese de proteínas no parasita da malária. Artemether é uma droga de acção rápida com uma meia-vida curta. Lumefantrina age lentamente e tem uma meia-vida mais longa.

Dor de cabeça, tonturas, distúrbios do sono, dor abdominal, anorexia, diarreia, vômitos, náuseas, palpitações, tosse, artralgia, mialgia, prurido, erupção cutânea, astenia e fadiga. Sonolência, contrações musculares involuntárias, paraestesia, hipoestesia, marcha anormal, ataxia.