Gliben parece diminuir a glicose no sangue de forma aguda, estimulando a liberação de insulina do pâncreas, um efeito dependente do funcionamento das células beta nas ilhotas pancreáticas. O mecanismo pelo qual o Gliben reduz a glicose no sangue durante a administração a longo prazo não foi claramente estabelecido. Com a administração crônica em pacientes diabéticos do tipo II, o efeito de diminuição da glicose de sangue persiste apesar de uma diminuição gradual na resposta secretora da insulina à droga. Os efeitos pancreáticos extra podem desempenhar um papel no mecanismo de acção dos medicamentos orais de hipoglicemia de sulfonilureia.

Os efeitos colaterais incluem erupções cutâneas, fotossensibilidade, diarreia, náuseas, vômitos, dor epigástrica, sensação de empanturramento gástrico, tontura, dor de cabeça, fraqueza, febre, reacções de hipoglicemia e paresthesia. Podem ocorrer eosinofilia, colestase, hepatite, icterícia, distúrbios sanguíneos incluindo leucopenia, trombocitopenia, anemia aplástica, pancitopenia, anemia hemolítica e agranulocitose. A incidência de hipoglicemia pode ser reduzida se Gliben for tomado durante ou imediatamente após uma refeição. Podem ocorrer distúrbios visuais transitórios no início do tratamento. Pode ocorrer intolerância ao álcool. O ajuste da dose de Gliben pode ser necessário em pacientes que sofrem de infecções recorrentes, trauma, choque ou após anestesia. Quando uma cirurgia de grande porte for realizada, Gliben deve ser substituído por terapia com insulina.