Kifaru possède un mécanisme physiologique d'érection du pénis qui implique la libération d'oxyde nitrique dans les corps caverneux pendant la stimulation sexuelle. L'oxyde nitrique active ensuite l'enzyme guanylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de guanosine monophosphate cyclique (GMPc), produisant une relaxation des muscles lisses dans les corps caverneux et permettant l'afflux de sang. Le Kifaru n'a pas d'effet relaxant direct sur les corps caverneux humains isolés, mais il renforce l'effet de l'oxyde nitrique en inhibant la phosphodiestérase de type 5 (PDE5), qui est responsable de la dégradation de la GMPc dans les corps caverneux. Lorsque la stimulation sexuelle entraîne une libération locale d'oxyde nitrique, l'inhibition de la PDE5 par le sildénafil provoque une augmentation des niveaux de GMPc dans les corps caverneux, ce qui entraîne une relaxation des muscles lisses et un afflux de sang dans les corps caverneux. Le sildénafil aux doses recommandées n'a aucun effet en l'absence de stimulation sexuelle. Des études in vitro ont montré que Kifaru est sélectif pour la PDE5.

Kifaru est généralement bien toléré. Parfois, Kifaru provoque des maux de tête, des bouffées de chaleur, une dyspepsie, une congestion nasale, une vision anormale, une diarrhée, des vertiges et des éruptions cutanées.