L'artéméther est concentré dans la vacuole alimentaire. Il interagit avec l'hème, bloquant sa conversion en hémozoine, détruisant l'hémozoine existante et libérant l'hème et un ensemble de radicaux libres dans le parasite. On pense que la luméfantrine interfère avec le processus de polymérisation de l'hème. L'artéméther et la luméfantrine ont tous deux une action secondaire impliquant l'inhibition de la synthèse des acides nucléiques et des protéines au sein du parasite du paludisme. L'artéméther est un médicament à action rapide et à demi-vie courte. La luméfantrine agit lentement et a une demi-vie plus longue.

Céphalées, vertiges, troubles du sommeil, douleurs abdominales, anorexie, diarrhée, vomissements, nausées, palpitations, toux, arthralgie, myalgie, prurit, éruption cutanée, asthénie et fatigue. Somnolence, contractions musculaires involontaires, paresthésie, hypoesthésie, démarche anormale, ataxie.