Le métronidazole est converti en produits de réduction qui interagissent avec l'ADN pour provoquer la destruction de la structure hélicoïdale et du brin d'ADN, ce qui entraîne une inhibition de la synthèse des protéines et la mort cellulaire dans les organismes sensibles.

Troubles gastro-intestinaux, par exemple nausées, goût métallique désagréable, vomissements, diarrhée ou constipation. Langue fourchue, glossite et stomatite dues à une prolifération excessive de Candida. Rarement, colite associée aux antibiotiques. Faiblesse, vertiges, ataxie, maux de tête, somnolence, insomnie, changements d'humeur ou d'état mental. Engourdissement ou picotement des extrémités, crises épileptiformes (doses élevées ou traitement prolongé). Leucopénie et thrombocytopénie transitoires. Réactions d'hypersensibilité. Gêne urétrale et obscurcissement de l'urine. Augmentation des valeurs des enzymes hépatiques, hépatite cholestatique, ictère. Thrombophlébite (IV).