Le kétoconazole interfère avec la biosynthèse des triglycérides et des phopholipides en bloquant le cytochrome P-450 fongique, modifiant ainsi la perméabilité de la membrane cellulaire chez les champignons sensibles. Il inhibe également d'autres enzymes fongiques, ce qui entraîne l'accumulation de concentrations toxiques de peroxyde d'hydrogène..

Troubles gastro-intestinaux, par exemple nausées et vomissements ; éruption cutanée, dermatite, sensation de brûlure, prurit ; maux de tête, vertiges, somnolence, fièvre et frissons ; thrombocytopénie ; gynécomastie, impuissance ; augmentation de la pression intracrânienne ; photophobie ; élévations transitoires du taux de lipoprotéines de basse densités.