Le Gliben semble abaisser la glycémie de façon aiguë en stimulant la libération d'insuline par le pancréas, un effet qui dépend du fonctionnement des cellules bêta des îlots pancréatiques. Le mécanisme par lequel Gliben abaisse la glycémie lors d'une administration à long terme n'a pas été clairement établi. En cas d'administration chronique chez des patients diabétiques de type II, l'effet d'abaissement de la glycémie persiste malgré un déclin progressif de la réponse insulino-sécrétoire au médicament. Les effets extra-pancréatiques peuvent jouer un rôle dans le mécanisme d'action des médicaments hypoglycémiants oraux de type sulfonylurée.

Les effets secondaires comprennent des éruptions cutanées, une photosensibilité, des diarrhées, des nausées, des vomissements, des douleurs épigastriques, une sensation de plénitude gastrique, des vertiges, des maux de tête, une faiblesse, de la fièvre, des réactions d'hypoglycémie et des paresthésies. Une éosinophilie, une cholestase, une hépatite, un ictère, des troubles sanguins incluant une leucopénie, une thrombocytopénie, une anémie aplastique, une pancytopénie, une anémie hémolytique et une agranulocytose peuvent survenir. L'incidence de l'hypoglycémie peut être réduite si Gliben est pris pendant ou immédiatement après un repas. Des troubles visuels transitoires peuvent survenir au début du traitement. Une intolérance à l'alcool peut survenir. Un ajustement de la posologie de Gliben peut être nécessaire chez les patients souffrant d'infections récurrentes, de traumatismes, de chocs ou après une anesthésie. En cas d'intervention chirurgicale majeure, Gliben doit être remplacé par une insulinothérapie..